GW9508

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发布时间： 2023-09-26 11:12:36

CAS号：885101-89-3

常用名： 4-[[(3-苯氧苯基)甲基]氨基]苯乙酸

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用途： GW9508 is a potent and selective agonist for FFA1 (GPR40) with pEC50 of 7.32, 100-fold selective against GPR120, stimulates insulin secretion in a glucose-sensitive manner.IC50 value: 7.32 (pEC50) [1]Target: GPR40GW9508 is shown to be at least 100-fold selective against 220 other GPCRs, 60 kinases, 63 proteases, seven integrins and 20 nuclear receptors including PPARα, δ and γ (pEC50 4.0, 4 and 4.9, respectively). GW9508 produces a concentration-dependent increase in intracellular Ca2+ concentrations via GPR40 receptor activation and the GPR120 receptor. GW9508 is active as an agonist at both GPR40 and GPR120, it is approximately 100-fold selective for GPR40 with respect to GPR120. GW9508 produces a concentration-dependent increase (pEC50=6.14) in glucose-stimulated insulin secretion at high glucose levels (25 mM). GW9508 dose dependently stimulated insulin secretion in a glucose-sensitive manner in MIN6 cells. Furthermore, GW9508 is able to potentiate the KCl-mediated increase in insulin secretion in MIN6 cells. [1] GW9508 induced hyperpolarization and opening of KATP channels in rat β-cells. [2] GW9508 inhibits CCL17 and CCL5 expression in a pertussis toxin-sensitive manner. GW9508 further suppresses expression of IL-11, IL-24, and IL-33 induced in HaCaT cells by TNF-α and IFN-γ. GW9508 also inhibits CCL5 and CXCL10 production by normal human epidermal keratinocytes. [3] 物理化学性质： CAS号：885101-89-3 常用中文名：4-[[(3-苯氧苯基)甲基]氨基]苯乙酸常用英文名：GW9508 分子式：C22H21NO3 分子量：347.407 密度：1.2±0.1 g/cm3 沸点：538.4±45.0 °C at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：279.4±28.7 °C 储存条件：Store at RT

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公司名：上海楼岚生物科技有限公司

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