UMI-77

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更新时间： 2025-08-21 16:34:02

CAS号：518303-20-3

常用名： UMI-77

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用途： UMI-77 is a selective Mcl-1 inhibitor, which shows high binding affinity to Mcl-1 (IC50=0.31 μM). UMI-77 binds to the BH3 binding groove of Mcl-1 with Ki of 490 nM, showing selectivity over other members of anti-apoptotic Bcl-2 members. 作用：体外活性：UMI-77有效干扰BL-Noxa 和细胞 Mcl-1的相互作用，以及Mcl-1/Bax蛋白-蛋白相互作用。 UMI-77抑制胰腺癌细胞的生长，对BxPC-3，Panc-1，MiaPaCa-2，AsPC-1 和 Capan-2细胞的IC50 分别为3.4，4.4，12.5，16.1，和5.5 μM。UMI-77通过激活固有的凋亡通路和/或Bax构象改变，诱导胰腺癌细胞凋亡。体内活性：在BxPC-3异种移植小鼠模型中，UMI-77 (60 mg/kg i.v.)表现出单剂量抗肿瘤活性，而完全不损害正常组织。物理化学性质： CAS号：518303-20-3 常用中文名：UMI-77 常用英文名：UMI-77 分子式：C18H14BrNO5S2 分子量：468.341 密度：1.79±0.1 g/cm3 沸点：661.2±65.0 °C at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：353.7±34.3 °C 储存条件：-20℃

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