4SC-202
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更新时间： 2024-04-05 10:17:20
CAS号：1186222-89-8
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用途： Domatinostat tosylate (4SC-202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1,HDAC2,和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 1.20 μM,1.12 μM 和 0.57 μM；同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性。 作用： 一、体内活性： 4SC-202显着降低所有上皮和间充质UC细胞系的增殖（IC500.15-0.51μM），抑制克隆生长并诱导半胱天冬酶活性。 4SC-202在CRC细胞中激发细胞凋亡，而半胱天冬酶抑制剂（z-VAD-CHO和z-DVED-CHO）显着减轻4SC-202在CRC细胞中发挥的细胞毒性。同时，4SC-202在CRC细胞中诱导显着的G2-M停滞。进一步的研究表明AKT激活可能是4SC-202的重要抗性因子。 4SC-202诱导的细胞毒性通过血清饥饿，AKT抑制（通过哌立福辛或MK-2206）或CRC细胞中的AKT1-shRNA敲低而显着增强。另一方面，组成型活性AKT1（CA-AKT1）的外源性表达降低了HT-29细胞中4SC-202的灵敏度。值得注意的是，低浓度的4SC-202可增强奥沙利铂诱导的体外抗CRC活性。 4SC-202处理诱导针对已建立的HCC细胞系（HepG2，HepB3，SMMC-7721）和患者来源的原代HCC细胞的有效细胞毒性和增殖抑制活性。 4SC-202诱导凋亡信号调节激酶1（ASK1）激活，使其易位至线粒体并与Cyp-D物理结合。 二、体外活性： 口服强饲4SC-202可抑制裸鼠体内HT-29异种移植物的生长，当与奥沙利铂合用时，其活性进一步增强。 物理化学性质： CAS号：1186222-89-8 常用中文名：Domatinostat甲苯磺酸盐 常用英文名：4SC-202 分子式：C30H29N5O6S2 分子量：619.711 密度：N/A 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：-20°C，密闭，干燥
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