Topiroxostat

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更新时间： 2025-08-27 15:39:40

CAS号：577778-58-6

常用名： 托匹司他

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用途： Topiroxostat(FYX-051) is a novel and potent xanthine oxidoreductase (XOR) inhibitor with IC50 value of 5.3 nM.IC50 value: 5.3 nM [1]Target: xanthine oxidoreductasein vitro: Steady-state kinetics study showed that FYX-051 initially behaved as a competitive-type inhibitor with a K(i) value of 5.7 × 10(-9) M, then after a few minutes it formed a tight complex with XOR via a Mo-oxygen-carbon atom covalent linkage, as reported previously [3].in vivo: FYX-051 exhibited a weak CYP3A4-inhibitory activity (18.6%); its Cmax and bioavailability were as high as 4.62 μg/mL (3 mg/kg) and 69.6%, respectively. Moreover, the t1/2 value of 39 was greater (19.7 h) than that of compound 2 (0.97 h) [1]. In the mechanistic study by 52-week oral treatment with topiroxostat at 3 mg/kg to F344 male rats, with and without citrate, simple and papillary transitional cell hyperplasias of the urinary bladder epithelium were observed in 5/17 in the topiroxostat-alone treatment group, along with xanthine-induced nephropathy, in contrast to neither xanthine crystals nor lesions in urinary organs by co-treatment group with citrate [2]. 物理化学性质： CAS号：577778-58-6 常用中文名：托匹司他常用英文名：Topiroxostat 分子式：C13H8N6 分子量：248.243 密度：1.5±0.1 g/cm3 沸点：594.7±60.0 °C at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：175.3±18.1 °C 储存条件：室温，干燥

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