Tucidinostat (Chidamide)
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更新时间： 2024-01-15 15:49:00
CAS号：1616493-44-7
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用途： Tucidinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂,IC50 值分别为 95,160,67 和 78 nM,对 HDAC8 和 HDAC11 的作用较弱 (IC50,733 nM,432 nM),对 HDAC4/5/6/7/9 无作用。 作用： 体外活性：西达本胺（Chidamide / CS055 / HBI-8000）是一种有效且口服生物可利用的HDAC酶I类（HDAC1,2,3）和IIb类（HDAC10）抑制剂，IC50分别为95,160,67和78 nM，活性较低 HDAC8和HDAC11（IC50s，分别为733nM，432nM），对HDAC4 / 5/6/7/9没有影响（IC50s，>30μM）。 西达本胺显示出有效的抗肿瘤活性，并抑制几种人源肿瘤细胞系，如HL-60，U2OS，LNCaP，GI50分别为0.4±0.1,2.0±0.6和4.0±1.2μM。 此外，西达本胺对人胎肾（CCC-HEK）和肝脏（CCCHEL）的正常细胞毒性较小。体内活性：西达本胺（12.5-50 mg / kg，po）剂量依赖性地降低携带HCT-8结肠直肠癌，A549肺癌，BEL-7402肝癌和MCF-7乳腺癌的小鼠的肿瘤大小和肿瘤重量，并且没有明显的 身体损失。 物理化学性质： CAS号：1616493-44-7 常用中文名：西达本胺 常用英文名：Tucidinostat (Chidamide) 分子式：C22H19FN4O2 分子量：390.410 密度：1.3±0.1 g/cm3 沸点：602.1±55.0 °C at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：317.9±31.5 °C 储存条件：-20℃
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