Filgotinib

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发布时间： 2023-11-18 21:49:30

CAS号：1206161-97-8

常用名： N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺

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用途： GLPG0634 is a selective JAK1 inhibitor with IC50 of 10 nM, 28 nM, 810 nM, and 116 nM for JAK1, JAK2, JAK3, and TYK2, respectively. 作用：体外活性：在细胞系中，GLPG0634抑制IL-2/4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 II型受体信号（IC50：150-760 nM）。与JAK/STAT信号中JAK1激酶相比，在细胞水平上GLPG0634对JAK2激酶的选择性更高。此外，GLPG0634也会抑制Th1/2/17细胞的分化。体内活性：对DSS处理小鼠的体内研究显示，Filgotinib (GLPG0634)对JAK1的抑制在临床前小鼠模型中完全可发挥较好的疗效，在发炎的结肠中与STAT3磷酸化的抑制相关。口服给药Filgotinib的绝对生物利用度在大鼠体内适中(45%)，而在小鼠体内很高(～100%)。在大鼠和小鼠CIA模型中，Filgotinib（30 mg/kg/day，大鼠；50 mg/kg，2次/day，小鼠）可剂量依赖性减少软骨，炎症和骨退化现象。物理化学性质： CAS号：1206161-97-8 常用中文名：N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺常用英文名：GLPG0634 分子式：C21H23N5O3S 分子量：425.504 密度：1.5±0.1 g/cm3 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：2-8°C

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