CPI-360

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更新时间： 2025-09-13 18:49:46

CAS号：1802175-06-9

常用名： CPI-360

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用途： CPI-360 is a potent, selective EZH2inhibitor with IC50 of 0.5 nM and 2.5 nM nM for wt EZH2 and Y641N EZH2, respectively.IC50 value: 0.5 nM, 2.5 nMTarget: EZH2in vitro: CPI-360 functions on the basis of S-adenosyl-Lmethionine(SAM)-competition, inhibits EZH1 about 100-fold less and shows exquisite selectivity across a large panel of histone lysine and arginine, and DNA methyltransferases. CPI-360 potently reduced global H3K27me3 and H3K27me2 levels in a dosedependent manner. CPI-360 effectively suppressed heavy H3K27me3 incorporation in KARPAS-422 cells without affecting total histone turnover. CPI-360 treatment causes time-dependent transcriptional changes in germinal center B cell-like diffuse large B cell lymphoma.in vivo: Twice daily, subcutaneous administration of 200 mg/kg ofCPI-360 reduced tumor growth (TGI 44%) of KARPAS-422 xenografts in mice without affecting body weight or causing any overt adverse effects. CPI-360 completely inhibits EZH2 catalytic activity, since we entirely suppress H3K27me3 turnover over time. 物理化学性质： CAS号：1802175-06-9 常用中文名：CPI-360 常用英文名：CPI-360 分子式：C25H31N3O4 分子量：437.531 密度：1.3±0.1 g/cm3 沸点：712.2±60.0 °C at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：384.5±32.9 °C 储存条件：-20℃

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