TAS6417
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更新时间： 2025-08-23 09:29:25
CAS号：1661854-97-2
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用途： TAS6417 是表皮生长因子受体 (EGFR) 的抑制剂,也是治疗非小细胞肺癌的有效候选药物,其 IC50 值为 1.1-8.0 nM。 作用： 体外活性：TAS6417抑制EGFR及其突变体的体外磷酸化活性，包括外显子20插入突变，IC50值范围为1.1±0.1至8.0±1.1nM。 TAS6417抑制表达EGFR基因的外显子20插入突变的细胞的生长，LXF 2478L细胞的GI50值为86.5±28.5nM，NCI-H1975EGFR D770_N771insSVD细胞的GI50值为45.4±2.6nM。 TAS6417还有效抑制具有活化突变或获得性抗性突变的其他细胞系中的增殖，平均GI50值为1.92±0.21nM至7.12±0.60nM。 相反，TAS6417对正常人表皮角质形成细胞（NHEK-Neo）细胞增殖的影响是适中的，其中WT EGFR与生长和存活有关。体内活性：TAS6417在EGFR外显子20插入驱动的肿瘤模型中导致体内持续的肿瘤消退。 TAS6417抑制肿瘤中的突变EGFR，但不抑制皮肤组织中的WT EGFR。 TAS6417延长了携带肺癌的动物的存活。 物理化学性质： CAS号：1661854-97-2 常用中文名：TAS6417 常用英文名：TAS6417 分子式：C23H20N6O 分子量：396.44 密度：N/A 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：2-8℃
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