3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮
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发布时间: 2024-04-03 15:04:47
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用途: (Z) -Semaxanib(化合物(Z)-1)是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂。(Z) -Semaxanib对IC50分别为6.28µM和8.17µM的TAMH和HepG2细胞具有细胞毒性[1]。 作用: 一、体外活性 Semaxanib剂量依赖性抑制VEGF(IC50:0.04 μM)和FGF(IC50:50 μM)诱导的有丝分裂。Semaxanib不影响C6胶质瘤,Calu 6肺癌,A375黑素瘤,A431 鳞状细胞癌,和SF767T 神经胶质瘤细胞在体外的生长(IC50s>20 μM)。在Flk-1过表达的NIH 3T3细胞中,Semaxanib对Flk-1受体的VEGF-依赖性磷酸化具有抑制作用(IC50:1.04 μM)。Semaxanib可抑制NIH 3T3细胞中PDGF依赖性自身磷酸化(IC50:20.3 μM)。 二、体内活性 在10种测试肿瘤细胞系中,Semaxanib对其中8种(A431,Calu-6,C6,LNCAP,EPH4-VEGF,3T3HER2,488G2M2以及SF763T细胞)的皮下生长均有明显抑制作用,平均死亡率为2.5%。Semaxanib剂量依赖性抑制体内A375肿瘤的生长。Semaxanib(25mg/kg/day)具有较强抗血管生成活性,显著降低肿瘤微血管系统的总功能性血管密度。Semaxanib(i.p.)可抑制>85%的皮下肿瘤生长,且无可检测的毒性。 物理化学性质: CAS号:194413-58-6 常用中文名:Semaxanib 常用英文名:Semaxanib (SU5416) 分子式:C15H14N2O 分子量:238.28400 密度:1.256g/cm3 沸点:481.4ºC at 760mmHg 熔点:220-222℃ 闪点:244.9ºC 储存条件:-20℃
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