甲氨蝶呤

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更新时间： 2025-10-23 21:49:37

CAS号：59-05-2

常用名： 甲氨蝶呤

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用途： Methotrexate是一种叶酸拮抗剂,在体外试验中 IC50 为 78 nM。作用：甲氨蝶呤为抗叶酸类抗肿瘤药，对多种动物肿瘤有抑制作用。实验证明，此药通过对二氢叶酸还原酶的竞争性抑制而发挥作用。二氢叶酸还原酶是一个在DNA合成中重要的酶，特别是在叶酸变成四氢叶酸及脱氧尿嘧啶核苷甲基化而转变成胸腺嘧啶核苷的过程中是必不可少的。此药选择性地作用于DNA合成期(即S期)，属周期特异性药物。近来有人认为本品还有第二作用点，即G1/S转换期，它还能抑制白介素-2合成和抑制中性粒细胞的趋化性作用，故具有免疫抑制和抗炎作用。在大剂量时对非增殖细胞特别是肝细胞也有直接毒性作用，临床常用CF作为解毒剂。甲氨蝶呤(简称MTX)的结构与叶酸近似，叶酸4位上羟基和10位NH的氢在MTX中分别为氨基和CH3。MTX与二氢叶酸还原酶结合，阻断叶酸和二氢叶酸还原为活化型的四氢叶酸，因而抑制细胞内的一碳转移，影响嘌呤新合成和脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，使DNA和RNA合成受阻。MTX在血浆中浓度达10-8mol/L，能有效地阻断脱氧尿嘧啶核苷经由脱氧胸腺嘧啶核苷酸掺入DNA，而抑制嘌呤合成的浓度为10-7mol/L。MTX与二氢叶酸还原酶的结合是可逆的，但很牢固。二氢叶酸的量高于MTX1000倍时才能对抗MTX的结合。在体外，当MTX低于完全抑制DNA合成的浓度时，能诱导人体绒毛膜上皮癌细胞的分化，增加绒毛膜促性腺激素的产生。MTX为细胞周期特异性药物，主要作用于S期细胞，对G1期亦有一定作用，对G1/S有延缓作用。物理化学性质： CAS号：59-05-2 常用中文名：甲氨蝶呤常用英文名：Methotrexate 分子式：C20H22N8O5 分子量：454.439 密度：1.4080 沸点：561.26°C 熔点：195°C 闪点：11℃ 储存条件：Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

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宝鸡凯维康生物科技有限公司坐落于誉称“炎帝故里、青铜器之乡”的陕西省宝鸡市，从事天然食品添加剂、食用植物提取物的研究开发与生产。以及药用中间体、单体、药用保健品生产的高科技型企业。凯维康确保所有产品的质量都符合GMP、ISO9001:2008及HACCP标准。公司重视产品开发，在自行开发产品的同时也积极与国内的行业名厂、高校、实验室进行合作。公司拥有先进的纯水制备、提取、萃取、层析、浓缩、精制、真空干燥等生产设备拥有高效液相色谱仪（HPLC）等各种实验分析设备，严格进行生产管理，以确保出厂产品的质量。本公司生产的白藜芦醇，石榴提取物，葡萄籽提取物，银杏叶提取物，人参提取物，越橘提取物，绿茶提取物，甜叶菊提取，沙棘提取物，冬虫夏草提取物，淫羊藿提取物，生姜提取物，葡萄籽提取物，山楂提取物，水飞蓟提取物，蘑菇提取物，藜豆提取物，橄榄叶提取物，石榴皮提取物，松树皮提取物，锯叶棕提取物，海带提取物，花青素，姜黄素，喜树碱，辅酶Q10，橙皮甙，五羟基色氨酸，淫羊藿甙，左旋肉碱，等余种产品，销往国内、港澳台、欧美和东南亚等国家和地区，已经成为国内外许多医药、食品、保健品、化妆品生产企业的首选产品。公司拥有完整、科学的质量管理体系。宝鸡凯维康生物科技有限公司的诚信、实力和产品质量获得业界的认可。欢迎各界朋友莅临参观、指导和业务洽谈。

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