阿戈美拉汀

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更新时间： 2025-08-30 11:03:26

CAS号：138112-76-2

常用名： 阿戈美拉汀

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用途： Agomelatine is a competitive antagonist of human and porcine serotonin (5-HT2C) receptors (pKi = 6.2 and 6.4, respectively) as well as human 5-HT2B receptors (pKi = 6.6). IC50 value: 6.2 (pKi, 5-HT2c); 6.6 (pKi, 5-HT2b)Target: 5-HT2C Receptor; 5-HT2B receptorIt is classified as a norepinephrine-dopamine disinhibitor (NDDI) due to its antagonism of the 5-HT2C receptor. Activation of 5-HT2C receptors by serotonin inhibits dopamine and norepinephrine release. Antagonism of 5-HT2C results in an enhancement of DA and NE release and activity of frontocortical dopaminergic and adrenergic pathways. Agomelatine is also a potent agonist at melatonin receptors which makes it the first melatonergic antidepressant. Agomelatine is an antidepressant drug. 作用：阿戈美拉汀的上市，是抑郁症治疗领域的一个新突破。它既是褪黑素MT1/MT2受体激动剂又是五羟色胺2c(5-HT2C)受体拮抗剂，通过两者的协同作用，使抑郁症患者紊乱的生物节律恢复正常，产生抗抑郁疗效，其独特的作用机理开辟了一条治疗抑郁症的创新途径。阿戈美拉汀的药物作用机制与目前普遍采用的抗抑郁药物如：选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)和5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)完全不同：SSRI和SNRI类抗抑郁药的抗抑郁药物是通过增加5-羟色胺浓度来实现抗抑郁疗效的，但这也带来了诸多的副作用，如体重改变，性功能障碍，撤药综合征等。而阿戈美拉汀的药物分子结构直接与神经突触后膜的五羟色胺2c(5HT2c)受体结合，从而发挥其抗抑郁疗效，且不增加突触间隙的5-羟色胺浓度。这种独特的作用机理使得阿戈美拉汀在迅速有效地发挥其抗抑郁疗效的同时，最大限度地避免了药物副作用的发生。阿戈美拉汀的另外一个独特作用靶点在褪黑素受体。MT1 MT2受体密集分布在人类的视交叉上核，这一神经核团主要控制人类的睡眠节律。通过对MT1 MT2受体的激动作用，阿戈美拉汀很好地改善了患者的睡眠质量，同时提高患者日间的觉醒状态。睡眠状态的好坏与抑郁症的转归有着互为因果的关系。据报道，80%的抑郁症患者均不同程度地存在着睡眠障碍的问题。睡眠质量的改善直接促进了抑郁症患者整体临床状况的改善。物理化学性质： CAS号：138112-76-2 常用中文名：阿戈美拉汀常用英文名：Agomelatine 分子式：C15H17NO2 分子量：243.301 密度：1.1±0.1 g/cm3 沸点：478.8±28.0 °C at 760 mmHg 熔点：107-109ºC 闪点：243.4±24.0 °C 储存条件：-20°C Freezer

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宝鸡凯维康生物科技有限公司坐落于誉称“炎帝故里、青铜器之乡”的陕西省宝鸡市，从事天然食品添加剂、食用植物提取物的研究开发与生产。以及药用中间体、单体、药用保健品生产的高科技型企业。凯维康确保所有产品的质量都符合GMP、ISO9001:2008及HACCP标准。公司重视产品开发，在自行开发产品的同时也积极与国内的行业名厂、高校、实验室进行合作。公司拥有先进的纯水制备、提取、萃取、层析、浓缩、精制、真空干燥等生产设备拥有高效液相色谱仪（HPLC）等各种实验分析设备，严格进行生产管理，以确保出厂产品的质量。本公司生产的白藜芦醇，石榴提取物，葡萄籽提取物，银杏叶提取物，人参提取物，越橘提取物，绿茶提取物，甜叶菊提取，沙棘提取物，冬虫夏草提取物，淫羊藿提取物，生姜提取物，葡萄籽提取物，山楂提取物，水飞蓟提取物，蘑菇提取物，藜豆提取物，橄榄叶提取物，石榴皮提取物，松树皮提取物，锯叶棕提取物，海带提取物，花青素，姜黄素，喜树碱，辅酶Q10，橙皮甙，五羟基色氨酸，淫羊藿甙，左旋肉碱，等余种产品，销往国内、港澳台、欧美和东南亚等国家和地区，已经成为国内外许多医药、食品、保健品、化妆品生产企业的首选产品。公司拥有完整、科学的质量管理体系。宝鸡凯维康生物科技有限公司的诚信、实力和产品质量获得业界的认可。欢迎各界朋友莅临参观、指导和业务洽谈。

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