AMG-208

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发布时间： 2024-07-15 12:29:38

CAS号：1002304-34-8

常用名： 药物活性分子

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用途： AMG-208 is a potent small molecular c-Met inhibitor with an IC50 of 9.3 nM.IC50 value: 9.3 nMTarget: c-Metin vitro: AMG-208 shows the potent inhibition of kinase c-Met activity with IC50 of 9 nM in a cell-free assay. Besides, AMG-208 treatment also leads to the inhibition of HGF-mediated c-Met phosphorylation in PC3 cells with IC50 of 46 nM [1]. Pre-incubation of AMG-208 with human liver microsomes for 30 minutes shows a potent time-dependent inhibition for CYP3A4 metabolic activity with IC50 of 4.1 μM, which is an eightfold decrease relative to the IC50 (32 μM) without preincubation [2]. AMG-208 is identified to be a c-MET and RON dual selective inhibitor [3].in vivo: In male Sprague Dawley rats, AMG-208 (0.5 mg/kg i.v.) shows a high bioavailability with Cl of 0.37 L/h/kg, Vss of 0.38 L/kg and T1/2 of 1 hour[1]. 物理化学性质： CAS号：1002304-34-8 常用中文名：药物活性分子常用英文名：AMG-208 分子式：C22H17N5O2 分子量：383.403 密度：1.3±0.1 g/cm3 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：-20℃

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