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6-氯-2,3-二氢-5-甲基-N-[6-[(2-甲基-3-吡啶基)氧]-3-吡啶基]-1H-吲哚-1-酰胺盐酸盐

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发布时间: 2024-07-15 12:29:55

CAS号:1049747-87-6

常用名: SB 242084盐酸盐

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用途: SB 242084 hydrochloride is a 5-HT2C receptor antagonist(pKi=9.0) that displays 158- and 100-fold selectivity over 5-HT2A and 5-HT2B receptors respectively.IC50 value: 9.0(pKi) [1]Target: 5-HT2C antagonistin vitro: SB 242084 had over 100-fold selectivity over a range of other 5-HT, dopamine and adrenergic receptors. In studies of 5-HT-stimulated phosphatidylinositol hydrolysis using SH-SY5Y cells stably expressing the cloned human 5-HT2C receptor, SB 242084 acted as an antagonist with a pKb of 9.3, which closely resembled its corresponding receptor binding affinity [1].in vivo: SB 242084 potently inhibited m-chlorophenylpiperazine (mCPP, 7 mgkg i.p. 20 min pre-test)-induced hypolocomotion in rats, a model of in vivo central 5-HT2C receptor function, with an ID50 of 0.11 mg/kg i.p., and 2.0 mg/kg p.o. SB 242084 (0.1-1 mg/kg i.p.) exhibited an anxiolytic-like profile in the rat social interaction test, increasing time spent in social interaction, but having no effect on locomotion. SB 242084 (0.1-1 mg/kg i.p.) also markedly increased punished responding in a rat Geller-Seifter conflict test of anxiety, but had no consistent effect on unpunished responding [1]. 物理化学性质: CAS号:1049747-87-6 常用中文名:SB 242084盐酸盐 常用英文名:SB 242084 分子式:C21H21Cl3N4O2 分子量:467.78 密度:1.4±0.1 g/cm3 沸点:620.1±55.0 °C at 760 mmHg 熔点:N/A 闪点:328.8±31.5 °C 储存条件:2-8℃

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