依西美坦
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发布时间: 2024-07-15 12:30:02
CAS号:107868-30-4
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用途: Exemestane(FCE 24304) is an aromatase inhibitor, inhibits human placental and rat ovarian aromatase with IC50 of 30 nM and 40 nM, respectively.Target: AromataseApproved: October 2005Exemestane competitively inhibits and time-dependently inactivates of human placental aromatase with Ki of 4.3 nM. Exemestane displaces [3H]DHT from rat prostate androgen receptor with IC50 of 0.9 μM [1]. Exemestane (1 μM) increases alkaline phosphatase activity in hFOB and Saos-2 cells and induces the expression of MYBL2, OSTM1, HOXD11, ADCYAP1R1, and glypican 2 in hFOB cells [2]. Exemestane causes aromatase degradation in a dose-responsive manner in MCF-7aro cells [3].Exemestane increases lumbar spine BMD by 14.0% in OVX rats at dose of 100 mg/kg. Exemestane (100 mg/kg) and 17-hydroexemestane (20 mg/kg) significantly reduces an ovariectomy-induced increase in serum pyridinoline and serum osteocalcin in rats and causes significant reductions of serum cholesterol and low-density lipoprotein cholesterol inOVX rats [4].Exemestane (20 mg/kg/day s.c.) induces 26% complete (CR) and 18% partial (PR) tumor regressions in rats with 7,12-dimethylbenzanthracene (DMBA)-induced mammary tumors [5]. 物理化学性质: CAS号:107868-30-4 常用中文名:依西美坦 常用英文名:Exemestane 分子式:C20H24O2 分子量:296.403 密度:1.1±0.1 g/cm3 沸点:453.7±45.0 °C at 760 mmHg 熔点:155.13°C 闪点:169.0±25.7 °C 储存条件:Store at -20°C
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