JNJ-31020028游离态

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发布时间： 2024-07-15 12:30:06

CAS号：1094873-14-9

常用名： JNJ-31020028

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用途： JNJ-31020028 is a selective brain penetrant antagonist of neuropeptide Y2 receptor with high affinity(pIC50=8.07, human; pIC50=8.22 rat); >100-fold selective versus human Y1/Y4/Y5 receptors.IC50 value: 8.07/8.22(human/rat pIC50) [1]Target: Y2 receptor antagonistin vitro: JNJ-31020028 was demonstrated to be an antagonist (pK(B) = 8.04 +/- 0.13) in functional assays [1].in vivo: JNJ-31020028 occupied Y(2) receptor binding sites (approximately 90% at 10 mg/kg) after subcutaneous administration in rats [1]. Neither systemic (0, 15, 30, and 40 mg/kg, subcutaneously [s.c.]) nor intracerebroventricular (0.0, 0.3, and 1.0 nmol/rat) administration of JNJ-31020028 affected alcohol-reinforced lever pressing or relapse to alcohol seeking behavior following stress exposure. JNJ-31020028 (15 mg/kg, s.c.) did reverse the anxiogenic effects of withdrawal from a single bolus dose of alcohol on the elevated plus-maze, confirming the anxiolytic-like properties of NPY Y2 antagonism [2]. Chronic administration of JNJ-31020028 induced a decrease in immobility time in the forced swim test in OBX while had no effect in control animals [3]. 物理化学性质： CAS号：1094873-14-9 常用中文名：JNJ-31020028 常用英文名：JNJ-31020028 分子式：C34H36FN5O2 分子量：565.680 密度：1.2±0.1 g/cm3 沸点：677.5±55.0 °C at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：363.5±31.5 °C 储存条件：-20℃

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