4SC-202
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发布时间: 2024-07-15 12:30:28
CAS号:1186222-89-8
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用途: Domatinostat tosylate (4SC-202) is a selective class I HDAC inhibitor with IC50 of 1.20 μM, 1.12 μM, and 0.57 μM for HDAC1, HDAC2, and HDAC3, respectively. It also displays inhibitory activity against Lysine specific demethylase 1 (LSD1). 作用: 一、体内活性: 4SC-202显着降低所有上皮和间充质UC细胞系的增殖(IC500.15-0.51μM),抑制克隆生长并诱导半胱天冬酶活性。 4SC-202在CRC细胞中激发细胞凋亡,而半胱天冬酶抑制剂(z-VAD-CHO和z-DVED-CHO)显着减轻4SC-202在CRC细胞中发挥的细胞毒性。同时,4SC-202在CRC细胞中诱导显着的G2-M停滞。进一步的研究表明AKT激活可能是4SC-202的重要抗性因子。 4SC-202诱导的细胞毒性通过血清饥饿,AKT抑制(通过哌立福辛或MK-2206)或CRC细胞中的AKT1-shRNA敲低而显着增强。另一方面,组成型活性AKT1(CA-AKT1)的外源性表达降低了HT-29细胞中4SC-202的灵敏度。值得注意的是,低浓度的4SC-202可增强奥沙利铂诱导的体外抗CRC活性。 4SC-202处理诱导针对已建立的HCC细胞系(HepG2,HepB3,SMMC-7721)和患者来源的原代HCC细胞的有效细胞毒性和增殖抑制活性。 4SC-202诱导凋亡信号调节激酶1(ASK1)激活,使其易位至线粒体并与Cyp-D物理结合。 二、体外活性: 口服强饲4SC-202可抑制裸鼠体内HT-29异种移植物的生长,当与奥沙利铂合用时,其活性进一步增强。 物理化学性质: CAS号:1186222-89-8 常用中文名:Domatinostat甲苯磺酸盐 常用英文名:4SC-202 分子式:C30H29N5O6S2 分子量:619.711 密度:N/A 沸点:N/A 熔点:N/A 闪点:N/A 储存条件:-20°C,密闭,干燥
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