LY2608204(1R,2S)-2-环己基-1-(4-(环丙基磺酰基)苯基)-N-(5-((2-(吡咯烷-1-基)乙基)硫代)噻唑-2-基)环丙烷羧酰胺

发布时间： 2024-07-15 12:30:52

CAS号：1234703-40-2

常用名： LY2608204 (1R,2S)-2-环己基-1-(4-(环丙基磺酰基)苯基)-N-(5-((2-(吡咯烷-1-基)乙基)硫代)噻唑-2-基)环丙烷羧酰胺

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用途： LY2608204 is a activator of glucokinase (GK) with EC50 of 42 nM.IC 50 value: 42 nM (EC50)Target: glucokinasein vitro: LY2608204 activates glucokinase (GK) with EC50 of 42 nM at 10 mM glucose with a concentration dependent manner at lower glucose concentrations. LY2608204 also stimulates glucose metabolism in rat insulinoma INS1-E cells with EC50 of 579 nM.in vivo: LY2608204 decreases plasma glucose in a dose-dependent manner at both fasted and postprandial glucose levels. A maximal lowering of glucose AUC versus the untreated control group is observed with the high dose (30 mg/kg) and represents a 42% decrease. Interpolation of the data show that a 20% glucose AUC decrease occurs at an average LY2608204 concentration of 99 ng/mL (179 nM) in plasma, corresponding to a 6.9 mg/kg LY2608204 dose. The in vivo blood brain barrier permeability of LY2608204 results in a mean brain/plasma ratio of 0.17 five minutes post-dose with a mean total brain level of 0.539 nmol/g.Clinical trail: 物理化学性质： CAS号：1234703-40-2 常用中文名：LY2608204 (1R,2S)-2-环己基-1-(4-(环丙基磺酰基)苯基)-N-(5-((2-(吡咯烷-1-基)乙基)硫代)噻唑-2-基)环丙烷羧酰胺 常用英文名：LY2608204 分子式：C28H37N3O3S3 分子量：559.807 密度：1.4±0.1 g/cm3 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：室温，干燥，密封

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