Darifenacin

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发布时间： 2024-07-15 12:31:29

CAS号：133099-04-4

常用名： 达非那新

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用途： Darifenacin(UK88525) is a selective M3 muscarinic receptor antagonist with pKi of 8.9.IC50 value: 8.9 (pKi) [1]Target: M3 receptorin vitro: Darifenacin exerts non-parallel rightward displacement of the agonist curve and also significant depression of the maximum response (+)-cis-Dioxolane produced concentration-dependent contraction of the isolated bladder of rat [1]. Darifenacin produces a concentration dependent increase in R123 (P-gp probe) accumulation in MDCK cells. Darifenacin stimulates ATPase activity in P-gp membrane in a clear concentration dependent response manner with an estimated ED50 value of 1.6 μM. Darifenacin (100 nM) shows a significantly greater permeability for darifenacin in the basolateral to apical direction resulting in an efflux ratio in BBMEC monolayers of approximately 2.6 [2].in vivo: Darifenacin produces dose-dependent inhibition of amplitude of volume-induced bladder contractions(VIBCAMP), producing 35% inhibition at dose of 283.3 nmol/kg and maximal inhibition of approximately 50–55% [1]. Darifenacin (0.1 mg/kg i.v.) reduces bladder afferent activity in both Aδ and C fibers in female Sprague-Dawley rats, the decrease in afferent spikes in C fibers may be more pronounced than that in Aδ fibers [3]. 物理化学性质： CAS号：133099-04-4 常用中文名：达非那新常用英文名：Darifenacin 分子式：C28H30N2O2 分子量：426.550 密度：1.2±0.1 g/cm3 沸点：614.3±55.0 °C at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：325.3±31.5 °C 储存条件：2-8℃

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