GNE-0877
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发布时间: 2024-07-15 12:31:46
CAS号:1374828-69-9
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用途: GNE0877是高活性、选择性、可通透脑屏障的LRRK2抑制剂,IC50为3 nM。 作用: 体外活性:GNE-0877显著抑制LRRK2细胞活性,IC50为3 nM,并且在人肝微粒体和肝细胞中显示出低的转化。此外,GNE-0877也是可逆的CYP1A2抑制剂,IC50 为0.7 μM。体内活性:在体内,GNE-0877表现出良好的口服生物利用度和脑渗透性。在含有G2019S帕金森病突变体,表达人LRRK2蛋白的BAC转基因小鼠体内,GNE-0877在体内抑制LRRK2 Ser1292自磷酸化。 物理化学性质: CAS号:1374828-69-9 常用中文名:GNE0877 常用英文名:GNE-0877 分子式:C14H16F3N7 分子量:339.319 密度:1.4±0.1 g/cm3 沸点:506.3±60.0 °C at 760 mmHg 熔点:N/A 闪点:260.0±32.9 °C 储存条件:2-8℃
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