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EHOP-016游离态

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发布时间: 2024-07-15 12:31:49

CAS号:1380432-32-5

常用名: N4-(9-乙基-9H-咔唑-3-基)-N2-[3-(4-吗啉基)丙基]-2,4-嘧啶二胺

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用途: EHop-016 is a novel potent and selective inhibitor of Rac GTPase; inhibits Rac1 activity in MDA-MB-435 cells with an IC50 of 1.1 uM.IC50 value: 1.1 uM (MDA-MB-435 cell) [1]Target: Rac1 inhibitorin vitro: The IC(50) of 1.1 μM for Rac inhibition by EHop-016 is ~100-fold lower than for NSC23766. EHop-016 is specific for Rac1 and Rac3 at concentrations of ≤5 μM. At higher concentrations, EHop-016 inhibits the close homolog Cdc42. In MDA-MB-435 cells that demonstrate high active levels of the Rac GEF Vav2, EHop-016 inhibits the association of Vav2 with a nucleotide-free Rac1(G15A), which has a high affinity for activated GEFs. EHop-016 also inhibits the Rac activity of MDA-MB-231 metastatic breast cancer cells and reduces Rac-directed lamellipodia formation in both cell lines. EHop-016 decreases Rac downstream effects of PAK1 (p21-activated kinase 1) activity and directed migration of metastatic cancer cells. Moreover, at effective concentrations ( 作用: 体外活性:在MDA-MB-435细胞中,EHop-016(2-5 μM)抑制活性VAV2与Rac1(G15A)突变体融合蛋白的结合,并使Rac调控的细胞功能减少,包括板状伪足形成和细胞迁移。由于代偿机制,EHop-016对Rac的抑制增加了与之密切相关的Rho GTPase RhoA活性。此外,EHop-016抑制MDA-MB-435细胞的细胞活性(IC50:10 μM)。 EHop-016还抑制了来自SM和AML患者的细胞中KITD814V诱导的生长。体内活性:EHop-016使患有KITD814V细胞的白血病小鼠存活率得到显著提高。 物理化学性质: CAS号:1380432-32-5 常用中文名:N4-(9-乙基-9H-咔唑-3-基)-N2-[3-(4-吗啉基)丙基]-2,4-嘧啶二胺 常用英文名:EHop-016 分子式:C25H30N6O 分子量:430.54500 密度:1.27 沸点:N/A 熔点:N/A 闪点:N/A 储存条件:2-8°C

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