PI-1840

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发布时间： 2024-07-15 12:31:55

CAS号：1401223-22-0

常用名： PI-1840

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用途： PI-1840 is a potent and selective inhibitor for chymotrypsin-like (CT-L) (IC50 value = 27 ± 0.14 nM) over trypsin-like and peptidylglutamyl peptide hydrolyzing (IC50 values >100 μM) activities of the proteasome. IC50 value: 27 nM(CT-L activities of the proteasome) [1]Target: CT-L inhibitorin vitro: PI-1840 is over 100-fold more selective for the constitutive proteasome over the immunoproteasome. Mass spectrometry and dialysis studies demonstrate that PI-1840 is a noncovalent and rapidly reversible CT-L inhibitor. In intact cancer cells, PI-1840 inhibits CT-L activity, induces the accumulation of proteasome substrates p27, Bax, and IκB-α, inhibits survival pathways and viability, and induces apoptosis. Furthermore, PI-1840 sensitizes human cancer cells to the mdm2/p53 disruptor, nutlin, and to the pan-Bcl-2 antagonist BH3-M6 [1].in vivo: PI-1840 but not bortezomib suppresses the growth in nude mice of human breast tumor xenografts [1]. 物理化学性质： CAS号：1401223-22-0 常用中文名：PI-1840 常用英文名：PI 1840 分子式：C22H26N4O3 分子量：394.46700 密度：N/A 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：-20℃

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