N-(2-((4-羟基苯基)氨基)吡啶-3-基)-4-甲氧基苯磺酰胺

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发布时间： 2024-07-15 12:31:57

CAS号：141430-65-1

常用名： ABT-751

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用途： ABT-751(E 7010) is a novel bioavailable tubulin-binding and antimitotic sulfonamide agent with IC50 of about 1.5 and 3.4 μM in neuroblastoma and non-neuroblastoma cell lines, respectively.IC50 Value: 1.5 μM(neuroblastoma); 3.4 μM(non-neuroblastoma)Target: Microtubule/Tubulinin vitro: ABT-751 shows the selective cytotoxicity with IC50 of 0.6–2.6 μM in neuroblastoma and 0.7–4.6 μM in other solid tumor cell lines. Furthermore, ABT-751 also exhibits a selective effect on dynamic microtubules and spares stable microtubules, accounting for the persistence of acetylated and detyrosinated α-tubulin positive polymerized tubules at the IC90 concentration of ABT-751. in vivo: In Calu-6 xenograft model, ABT-751 as a single agent at 100 and 75 mg/kg/day shows significant antitumor activity, while in combination with cisplatin, ABT-751 shows a dose-dependent enhancement in growth delay. In the HT-29 colon xenograft model, ABT-751 also shows significant antitumor activity as a single agent and produced a dose-dependent enhancement in growth delay In combination with 5-FU. In dogs with lymphoma, ABT-751 exhibits the dose-limiting toxicities that included vomiting, diarrhea, anorexia, or some combination of these with a maximum tolerated dose (MTD) of 350 mg/m2 PO q24h. Furthermore, the mean AUC and Cmax for ABT-751 at the MTD of 350 mg/m2 is 5.55 μg-hour/mL and 0.9 μg/mL, respectively. 物理化学性质： CAS号：141430-65-1 常用中文名：ABT-751 常用英文名：ABT-751 (E7010) 分子式：C18H17N3O4S 分子量：371.410 密度：1.4±0.1 g/cm3 沸点：551.0±60.0 °C at 760 mmHg 熔点：162 °C(dec.) 闪点：287.0±32.9 °C 储存条件：0-10°C;避免加热

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