Acalabrutinib

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发布时间： 2024-07-15 12:32:00

CAS号：1420477-60-6

常用名： 阿卡拉布替尼(ACP-196)

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用途：阿可替尼是一种新颖的，有效的，选择性的 BTK 抑制剂，在人全血 CD69 B 细胞激活试验中， IC 50 和 EC 50 分别为 3 nM 和 8 nM。一、体外活性阿可替尼不抑制EGFR、ITK和TEC，对EGFR在Y1068和Y1173位点的磷酸化没有影响。Acalabrutinib比ibrutinib具有更高的IC50值，并几乎对 ITK，EGFR，ERBB2，ERBB4，JAK3，BLK，FGR，FYN，HCK，LCK，LYN，SRC以及YES1的激酶活性没有抑制作用在初级人源慢性淋巴细胞白血病细胞的体外信号检测中，Acalabrutinib抑制下游靶标ERK、IKB、AKT的酪氨酸磷酸化。二、体内活性小鼠口服ACP-196，剂量依赖性抑制CD19+脾细胞中anti-IgM诱导的CD86表达，ED50为0.34 mg/kg。在处理后3 h，ACP-196抑制了>90%的CD86表达水平。作用：阿可替尼也称为ACP-196，是一种可口服的Bruton酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。施用后，ACP-196抑制BTK的活性并阻止B细胞抗原受体（BCR）信号传导途径的活化。这可以防止B细胞活化和BTK介导的下游存活途径的激活。这导致抑制过表达BTK的恶性B细胞的生长。 BTK是src相关BTK / Tec细胞质酪氨酸激酶家族的成员，在B细胞恶性肿瘤中过表达; 它在B淋巴细胞发育，激活，信号传导，增殖和存活中起重要作用。物理化学性质： CAS号：1420477-60-6 常用中文名：阿卡拉布替尼(ACP-196) 常用英文名：Acalabrutinib 分子式：C26H23N7O2 分子量：465.507 密度：1.4±0.1 g/cm3 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：2~8℃，干燥

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