Fulacimstat(BAY 1142524)
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更新时间: 2026-06-16 11:06:39
CAS号:1488354-15-9
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用途: Fulacimstat is an orally available chymase inhibitor, with IC50s of 4, 3 nM for human and hamster chymase enzyme, respectively. 作用: 体外活性:Fulacimstat抑制人和仓鼠胃促胰酶,IC50分别为4 nM和3 nM。体内活性:异丙肾上腺素在仓鼠中诱导心脏纤维化(24.4±1.8%),其由Fulacimstat剂量依赖性降低(分别为16.4±1.2%,12.4±1.3%,分别为1,3和10 mg / kg时为10.9±1.4%)和依那普利( 20mg / kg时17.7±1.5%)。 MI后4周,仓鼠心脏显示舒张末期压力增加,并减少收缩力和放松。 与安慰剂(19.3±2 mmHg)相比,10 mg / kg的Fulacimstat显着降低了舒张末期压力(13.2±1.4 mmHg),对血压或心率没有任何影响。 此外,Fulacimstat治疗可减少纤维化区域并改善心脏对肾上腺素能刺激的反应。 物理化学性质: CAS号:1488354-15-9 常用中文名:Fulacimstat 常用英文名:Fulacimstat 分子式:C23H16F3N3O6 分子量:487.385 密度:1.6±0.1 g/cm3 沸点:605.8±65.0 °C at 760 mmHg 熔点:N/A 闪点:320.2±34.3 °C 储存条件:2-8℃
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