XEN445

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发布时间： 2024-07-15 12:32:24

CAS号：1515856-92-4

常用名： 2-[(3S)-3-(2-吡啶基甲氧基)-1-吡咯烷基]-5-(三氟甲基)苯甲酸

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用途： XEN445 is a potent and selective EL inhibitor(IC50=0.237 uM), that showed good ADME and PK properties, and demonstrated in vivo efficacy in raising plasma HDLc concentrations in mice.IC50 value: 0.237 uM [1]Target: Endothelial lipase inhibitorXEN445 can be readily prepared in good yield from commercial available chemicals, which was selected for further evaluation of this series of EL inhibitors. After a 30 min preincubation of EL-expressing HEK cells with XEN445, the IC50 value for XEN445 of 0.25 lM was obtained. This value was very similar to that determined in the cell-free assay. Wild-type mice were orally dosed with XEN445 at 30 mg/kg b.i.d. for 3 days and blood was taken on the morning of day 4, 16 h post final dose. At termination, the average plasma levels of XEN445 was 9.9 lM and the drug caused an 18% and 16% increase in total plasma cholesterol and HDLc, respectively. 物理化学性质： CAS号：1515856-92-4 常用中文名：2-[(3S)-3-(2-吡啶基甲氧基)-1-吡咯烷基]-5-(三氟甲基)苯甲酸常用英文名：XEN445 分子式：C18H17F3N2O3 分子量：366.334 密度：1.4±0.1 g/cm3 沸点：490.9±45.0 °C at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：250.7±28.7 °C 储存条件：-20℃

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