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N-(1-(苯基乙酰基)-L-脯氨酰)甘氨酸乙酯

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发布时间: 2024-07-15 12:32:31

CAS号:157115-85-0

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用途: Noopept (GVS-111) is a medication promoted and prescribed in Russia and neighbouring countries as a nootropic.IC50 Value:Target: in vitro: Nooglutil exhibits pharmacologically significant competition with a selective agonist of AMPA receptors ([G-3H]Ro 48-8587) for the receptor binding sites (with IC50 = 6.4 +/- 0.2 microM), while the competition of noopept for these receptor binding sites was lower by an order of magnitude (IC50 = 80 +/- 5.6 microM) [1]. GVS-111 significantly increased neuronal survival after H(2)O(2)-treatment displaying a dose-dependent neuroprotective activity from 10 nM to 100 microM, and an IC(50) value of 1.21+/-0.07 microM. GVS-111 inhibited the accumulation of intracellular free radicals and lipid peroxidation damage in neurons treated with H(2)O(2) or FeSO(4), suggesting an antioxidant mechanism of action [2].in vivo: N-Phenylacetyl-L-prolylglycine ethyl ester (GVS-111) administered intravenously at a dose of 0.5 mg/kg/day, for the first time 1 h after ischaemic lesion and then for 9 post-operative days, with the last administration 15 min before testing, attenuated the deficit [3]. GVS-111 itself was not found in rat brain 1 h after 5 mg/kg i.p. administration up to limit of detection (LOD) under high performance liquid chromatography (HPLC) conditions [4]. The most pronounced antiinflammatory effect of dipeptide was observed on the model of adjuvant arthritis in rats, where the drug administered over 25 days in a daily dose of 0.5 mg/kg (i.m.) or 5 mg/kg (p.o.) significantly reduced the chronic immune inflammation (on the 12th day, by 94.0 and 74.1%, respectively) [5].Toxicity: Noopept administered in this dose range induced no irreversible pathologic changes in the organs and systems studied and exhibited no allergenic, immunotoxic, and mutagen activity [6]. Clinical trial: Discontinued 物理化学性质: CAS号:157115-85-0 常用中文名:N-(1-(苯基乙酰基)-L-脯氨酰)甘氨酸乙酯 常用英文名:Noopept 分子式:C17H22N2O4 分子量:318.368 密度:1.2±0.1 g/cm3 沸点:547.3±50.0 °C at 760 mmHg 熔点:94.0 to 98.0 °C 闪点:284.8±30.1 °C 储存条件:-20°C

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