GSK2801

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发布时间： 2024-07-15 12:32:38

CAS号：1619994-68-1

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用途： GSK2801 is a potent, selective and cell active acetyl-lysine competitive inhibitor of BAZ2A(Kd=136 nM) and BAZ2B(Kd=257 nM) bromodomains.IC50 value: 136 nM/257 nM(Kd, BAZ2A/BAZ2B) [1]Target: BAZ2A/2B inhibitorGSK2801 binds to BAZ2 bromodomains with dissociation constants (KD) of 136 and 257 nM for BAZ2B and BAZ2A, respectively. Crystal structures demonstrated a canonical acetyl-lysine competitive binding mode. Cellular activity was demonstrated using fluorescent recovery after photobleaching (FRAP) monitoring displacement of GFP-BAZ2A from acetylated chromatin. A pharmacokinetic study in mice showed that GSK2801 had reasonable in vivo exposure after oral dosing, with modest clearance and reasonable plasma stability. Thus, GSK2801 represents a versatile tool compound for cellular and in vivo studies to understand the role of BAZ2 bromodomains in chromatin biology. 物理化学性质： CAS号：1619994-68-1 常用中文名：GSK2801 常用英文名：GSK 2801 分子式：C20H21NO4S 分子量：371.450 密度：1.2±0.1 g/cm3 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：-20℃

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