Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)

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发布时间： 2024-07-15 12:32:48

CAS号：1702967-37-0

常用名： PSMA-617

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用途： PSMA-617 是前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的强有效抑制剂,其 Ki 值为 0.37 nM。作用：体外活性：PSMA-617表现出高的放射性稳定性至少72小时。证实了高抑制效力（LNCaP上的平衡解离常数Ki = 2.34±2.94nM;酶法测定Ki = 0.37±0.21nM）和LNCaP细胞的高效内化。体内活性：1小时后（n = 3）使用68 Ga标记的PSMA-617的器官分布揭示了LNCaP肿瘤和肾脏中的高特异性摄取。通过共注射2mg 2-PMPA / kg，肾脏的高摄取几乎完全被阻断。除脾脏外，其他器官如肝，肺和脾显示出相当低的摄取和无阻滞作用。注射后1小时肿瘤与背景的比率为7.8（肿瘤与血液）和17.1（肿瘤与肌肉）。与68 Ga标记的形式相比，具有177Lu标记的PSMA-617（n = 3）的器官分布在LNCaP肿瘤和肾中显示出相似的摄取。发现肝脏摄取在统计学上是不同的。注射后1小时测定的肿瘤与背景比值显示比先前使用68 Ga标记的PSMA-617的器官分布稍高的值（肿瘤对血液，22.1;肿瘤对肌肉，25.6）。物理化学性质： CAS号：1702967-37-0 常用中文名：PSMA-617 常用英文名：PSMA-617 分子式：C49H71N9O16 分子量：1042.14 密度：N/A 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：-20°C，密闭，干燥

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