1-(4-氯苯基)-4-吗啉-1H-咪唑-2(5H)-酮

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发布时间： 2024-07-15 12:33:11

CAS号：188116-07-6

常用名： 伊匹妥英

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用途： AWD 131-138(Imepitoin) is a new low-affinity partial benzodiazepine receptor agonist with potent anticonvulsant and anxiolytic properties in rodent models.IC50 Value: Target: GABA receptorin vitro: AWD 131-138 dose-dependently stimulated GABA currents(Recombinant gamma-aminobutyric acid A (GABA(A)) receptors of the subunit compositions alpha1beta2gamma2, alpha1beta3gamma2, alpha2beta2gamma2, alpha3beta2gamma2 and alpha5beta2gamma2). At 10 microM AWD 131-138, this allosteric stimulation amounted in average to about 12-21% of the maximal stimulation achieved using diazepam. The threshold of stimulation was about 0.3-1.0 microM [1]. in vivo: AWD 131-138 did not produce midazolam-like responding or alter response rates at cumulative doses up to 18.0 mg/kg i.m. (plasma levels over 2100 ng/ml). When AWD 131-138 (10-100 microg/kg/injection) was studied by substitution, responding declined to vehicle substitution levels within three sessions. At the dose of 100 microg/kg i.v. AWD 131-138, sufficient drug was self-administered during the first session (about 3.5 mg/kg) to produce plasma levels above 1000 ng/ml, yet responding over the next two sessions dropped to vehicle levels [2]. Prolonged oral administration with twice-daily dosing of ELB 138 with either 5 or 40 mg/kg over a 5-week period was not associated with loss of anticonvulsant efficacy in the PTZ dog model [3]. 物理化学性质： CAS号：188116-07-6 常用中文名：伊匹妥英常用英文名：Imepitoin 分子式：C13H14ClN3O2 分子量：279.722 密度：1.4±0.1 g/cm3 沸点：421.8±55.0 °C at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：208.9±31.5 °C 储存条件：-20℃

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