(Z)-3-((3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基)二氢吲哚-2-酮

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发布时间： 2024-07-15 12:33:18

CAS号：194413-58-6

常用名： Semaxanib

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用途： Semaxanib（SU5416）是一种有效的选择性VEGFR（Flk-1 / KDR）抑制剂（IC50：1.23μM），对VEGFR的选择性比PDGFRβ高20倍，对FGFR，InsR和EGFR无抑制作用。 Semaxanib是一种具有潜在抗肿瘤活性的喹诺酮衍生物。作用：一、体外活性 Semaxanib剂量依赖性抑制VEGF（IC50：0.04 μM）和FGF（IC50：50 μM）诱导的有丝分裂。Semaxanib不影响C6胶质瘤，Calu 6肺癌，A375黑素瘤，A431 鳞状细胞癌，和SF767T 神经胶质瘤细胞在体外的生长（IC50s>20 μM）。在Flk-1过表达的NIH 3T3细胞中，Semaxanib对Flk-1受体的VEGF-依赖性磷酸化具有抑制作用（IC50：1.04 μM）。Semaxanib可抑制NIH 3T3细胞中PDGF依赖性自身磷酸化（IC50：20.3 μM）。二、体内活性在10种测试肿瘤细胞系中，Semaxanib对其中8种(A431，Calu-6，C6，LNCAP，EPH4-VEGF，3T3HER2，488G2M2以及SF763T细胞)的皮下生长均有明显抑制作用，平均死亡率为2.5%。Semaxanib剂量依赖性抑制体内A375肿瘤的生长。Semaxanib（25mg/kg/day）具有较强抗血管生成活性，显著降低肿瘤微血管系统的总功能性血管密度。Semaxanib（i.p.）可抑制>85%的皮下肿瘤生长，且无可检测的毒性。物理化学性质： CAS号：194413-58-6 常用中文名：Semaxanib 常用英文名：Semaxanib (SU5416) 分子式：C15H14N2O 分子量：238.28400 密度：1.256g/cm3 沸点：481.4ºC at 760mmHg 熔点：220-222℃ 闪点：244.9ºC 储存条件：-20℃

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认证状态： 已认证供应商

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2024-03-12 价格：￥1235.9 Semaxanib (SU5416)

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