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Triapine

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更新时间: 2025-12-29 18:47:26

CAS号:200933-27-3

常用名: Triapine

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用途: Triapine 是一种强效的ribonucleotide reductase抑制剂,通过抑制DNA的合成而具有广谱抗肿瘤活性。 作用: 体外活性:在野生型KB和HU-抗性KB的鼻咽癌细胞中,Triapine抑制核苷酸还原酶的活性。在一系列的肿瘤细胞系中,Triapine通过抑制DNA合成具有广谱的抗肿瘤活性。在体外实验中,Triapine阻断缺血性的神经毒性和低氧毒性,其EC50分别是0.35 μM 和 0.75 μM。Triapine通过抑制神经毒剂,包括星状孢菌素,藜芦定和 谷氨酸等诱导的细胞死亡,表现出神经保护活性。体内活性:在有L1210白血病的小鼠中,Triapine (1.25~20 毫克/千克)能够治疗一些小鼠且没有致命毒性。Triapine同时抑制小鼠M109 肺癌和人 A2780 卵巢癌的肿瘤生长。此外,联合使用Triapine和其它的损伤DNA的抑制剂能够对L1210 白血病协同抑制。在大鼠瞬时缺血模型中,当(50 μ 每只大鼠)注射时,Triapine 减少59%的梗死体积,静脉注射(1 毫克/千克)时,减少35%的梗死体积。 物理化学性质: CAS号:200933-27-3 常用中文名:Triapine 常用英文名:Triapine 分子式:C7H9N5S 分子量:195.245 密度:1.46 沸点:436.0±55.0 °C at 760 mmHg 熔点:N/A 闪点:217.5±31.5 °C 储存条件:-20℃

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