(S)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂卓-6-基)-N-(4-羟基苯基)乙酰胺
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用途: Birabresib (OTX-015) is a potent bromodomain (BRD2/3/4) inhibitor with IC50s ranging from 92 to 112 nM. 作用: 体外活性:OTX015抑制BRD2,BRD3,和BRD4与AcH4的结合,IC50的范围为92到112 nM,并抑制各种人癌细胞系的生长,GI50的范围为60到200 nM。 OTX015导致c-MYC表达快速下调,并且在ALKpos ALCL细胞系中,表现出与ALK抑制剂结合的协同抗增殖作用。体内活性:OTX015(口服)显著抑制Ty82 BRD-NUT中线癌肿瘤在裸鼠体内的生长,100 毫克/千克qd下能够抑制79%,10毫克/千克下抑制61%。 物理化学性质: CAS号:202590-98-5 常用中文名:比拉瑞塞 常用英文名:Birabresib (OTX015) 分子式:C25H22ClN5O2S 分子量:491.992 密度:1.45±0.1 g/cm3 沸点:N/A 熔点:N/A 闪点:N/A 储存条件:2-8°C
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