UT-155
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发布时间： 2024-07-15 12:33:27
CAS号：2031161-35-8
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用途： UT-155 是一种选择性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，与 AR-RBD 的 Ki 值为 267 nM。 作用： 体外活性：UT-155与AR-LBD结合的Ki为267 nM。 UT-155有效抑制R1881诱导的野生型AR反式激活，其效力比恩杂鲁胺高6-10倍。 虽然UT-155比较地拮抗野生型和突变体AR，但是相对于野生型AR，恩杂鲁胺与W742L突变体AR相比弱两倍。 用UT-155处理LNCaP细胞抑制0.1nM R1881诱导的PSA和FKBP5基因表达在10和100nM之间，效力比恩杂鲁胺高5-10倍。体内活性：与体外抗增殖作用一致，UT-155显着抑制22RV1异种移植物的生长53％，而如预期的那样，恩杂鲁胺对22RV1肿瘤的生长没有影响。 在UT-155治疗的动物中，肿瘤重量和PSA以及AR和AR-SV的表达显着降低。 物理化学性质： CAS号：2031161-35-8 常用中文名：UT-155 常用英文名：UT-155 分子式：C20H15F4N3O2 分子量：405.35 密度：N/A 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：2-8℃
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