9-乙基-3-(5-苯基-1H-1,2,3-三唑-1-基)-9H-咔唑

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发布时间： 2024-07-15 12:33:34

CAS号：2097938-73-1

常用名： MBQ-167

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用途： MBQ-167 is a dual Rac/Cdc42 inhibitor, with IC50s of 103 nM for Rac 1/2/3 and 78 nM for Cdc42 in MDA-MB-231 cells, respectively. 作用：体外活性：MBQ-167（≥100nM）诱导转移性乳腺癌细胞的极性丧失。用500nM MBQ-167处理24小时导致~95％细胞变圆并从转移性MDA-MB-231细胞中的基质中脱离。此外，MBQ-167在多种间充质癌细胞类型中诱导这种表型，包括GFP-HER2-BM，MDA-MB-468和Hs578t人乳腺癌细胞，以及Mia-PaCa-2胰腺癌细胞，SKOV3卵巢癌细胞。，AGS和NCI-N87胃癌细胞，以及SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞。用250nM MBQ-167处理24小时后，附着的MDA-MB-231细胞群显示出Rac活化降低约25％，而分离的细胞响应性降低~75％。在较早的时间（6h），用250或500nM MBQ-167处理诱导附着细胞群中Rac活性的抑制，而分离的群体表现出约40-50％的抑制。体内活性：MBQ-167处理的小鼠显示出肿瘤生长的统计学显着降低。在处死时，1.0mg / kg BW的MBQ-167导致肿瘤生长减少~80％，并且10mg / kg BW MBQ-167处理导致肿瘤生长减少~95％。由于EHop-016在10 mg / kg BW时仅使肿瘤生长减少约40％，因此MBQ-167比EHop-016有效10倍。 MBQ-167处理的小鼠表现出两种处理（10天和11天）相似的倍增时间。物理化学性质： CAS号：2097938-73-1 常用中文名：MBQ-167 常用英文名：MBQ-167 分子式：C22H18N4 分子量：338.41 密度：N/A 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：-20℃

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