格列齐特

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发布时间： 2024-07-15 12:33:37

CAS号：21187-98-4

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用途： Gliclazide is a whole-cell beta-cell ATP-sensitive potassium currents blocker with an IC50 of 184 nM.Target: Potassium Channelgliclazide further characterize its mechanism of hypoglycemic effect: the observed improvements in insulin sensitivity and in GLUT4 translocation indicate that gliclazide counters the hydrogen peroxide-induced insulin resistance in 3T3L1 adipocytes and also would further augment the hypoglycemic effect of this drug as insulinotropic sulfonylurea [1]. Gliclazide blocked whole-cell beta-cell KATP currents with an IC50 of 184 +/- 30 nmol/l (n = 6-10) but was much less effective in cardiac and smooth muscle (IC50s of 19.5 +/- 5.4 micromol/l (n = 6-12) and 37.9 +/- 1.0 micromol/l (n = 5-10), respectively). In all three tissues, the action of the drug on whole-cell KATP currents was rapidly reversible. In inside-out patches on beta-cells, gliclazide (1 micromol/l) produced a maximum of 66 +/- 13 % inhibition (n = 5), compared with more than 98 % block in the whole-cell configuration. Gliclazide is a high-potency sulphonylurea which shows specificity for the pancreatic beta-cell KATP channel over heart and smooth muscle. In this respect, it differs from glibenclamide [2]. 物理化学性质： CAS号：21187-98-4 常用中文名：格列齐特常用英文名：Gliclazide 分子式：C15H21N3O3S 分子量：323.410 密度：1.4±0.1 g/cm3 沸点：N/A 熔点：163-169 °C(lit.) 闪点：N/A 储存条件：-20°C Freezer

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