GCN2iB?
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发布时间: 2024-07-15 12:33:43
CAS号:2183470-12-2
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用途: GCN2iB 是具有 ATP 竞争性的、一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ——压力应答激酶 (GCN2) 的抑制剂,其 IC50 值为 2.4 nM。 作用: 体外活性:GCN2iB显示GCN2的IC50值为2.4nM和有效的细胞活性。 在一组468种激酶中,只有GCN2显示> 99.5%的抑制,3种激酶(MAP2K5,STK10和ZAK)在1μMGCN2iB时显示> 95%的抑制,表明高激酶选择性。体内活性:在CCRF-CEM异种移植物的抗肿瘤活性研究中,单独的ASNase或GCN2iB不显着影响肿瘤生长。 值得注意的是,ASNase和GCN2iB的组合引发有效的抗肿瘤活性(P = 0.0002),具有协同作用。 在MV-4-11和SU.86.86异种移植物中,分别观察到具有协同效应的GCN2iB和ASNase组合的强大抗肿瘤活性。 ASNase / GCN2iB治疗的肿瘤即使停药后也未显示出显着的生长。 与具有协同作用的媒介物处理对照相比,ASNase和GCN2iB的组合产生存活优势。 物理化学性质: CAS号:2183470-12-2 常用中文名:GCN2iB 常用英文名:GCN2iB 分子式:C18H12ClF2N5O3S 分子量:451.83 密度:N/A 沸点:N/A 熔点:N/A 闪点:N/A 储存条件:2-8℃
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