XP-524
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发布时间： 2024-07-15 12:33:59
CAS号：2344825-52-9
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用途： XP-524 (XL-223, XP524) is a potent, dual-BET/EP300 inhibitor, inhibits BRD4-BD (IC50=5.8 nM) and BRD4-BD2 (IC50=1.5 nM).XP-524 binds strongly to and inhibits EP300 and CBP proteins with IC50 of 28 and 116 nM, respectively.XP-524 (XL-223) showed high potency and selectivity (Kd 400-fold.XP-524 significantly decreased expression of Myc pathway oncogenes such as c-MYC and n-MYC, increased expression of CDKN1B, a tumor suppressor that prevents the activation of the cyclin-D/CDK4 complex, and also reduced expression of cyclin-D (CCND1) itself.XP-524 showed increased potency and superior tumoricidal activity than the benchmark BET inhibitor JQ-1 in vitro, with comparable efficacy to higher-dose JQ-1 combined with the EP300/CBP inhibitor SGC-CBP30.XP-524 prevented KRAS-induced, neoplastic transformation in vivo and extended survival in two transgenic mouse models of aggressive PDAC. 物理化学性质： CAS号：2344825-52-9 常用中文名：XP-524 常用英文名：XP-524 分子式：C30H28N6O3S 分子量：552.653 密度：N/A 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A
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2025-02-05 价格：￥12300.9
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