ALK-IN-26
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发布时间： 2024-07-15 12:34:08
CAS号：2447607-85-2
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用途： ALK-IN-26 (compound 4a) 是 ALK 抑制剂,对 ALK 酪氨酸激酶的 IC50 值为7.0 μM。ALK-IN-26 有良好的药代动力学特性和血脑屏障通透性。ALK-IN-26 能够引起细胞凋亡、自噬和坏死。ALK-IN-26 能够用于胶质母细胞瘤研究。 作用： 体外研究： ALK-IN-26 (0.5-2 μM, 24 h) 在 GL216 细胞中能够抑制 ALK 的活性。
ALK-IN-26 (0.5-10 μM, 24-72 h) 在 GL216、U87MG、Hela 细胞中能够抑制 GL216、U87MG 的活性，对 Hela 细胞活性的抑制有限。
ALK-IN-26 (0.5-2 μM, 24 h) 在 GL216 细胞中能够降低 mTOR 蛋白水平的表达。
ALK-IN-26 (0.5-2 μM, 24 h) 在 GL261 和 U87MG 细胞中显著降低 p-ERK1/2 蛋白水平、增强 p-JNK水平，对 p-AKT 和 p-STAT3 蛋白水平几乎不影响。
ALK-IN-26 (0.5-2 μM, 24 h) 在GL261 细胞中能够诱导细胞自噬。
ALK-IN-26 (0.5 μM-2 μM, 24-72 h) 在 GL261 细胞中升高了 cleaved-PARP (c-PARP) 和cleaved-caspase-3 (c-caspase 3) 蛋白水平。
ALK-IN-26 (0.5 μM-2 μM, 24-72 h) 在GL261 细胞中引起凋亡。
体内研究： ALK-IN-26 (5 mg/kg, i.v., 单剂量) 在雄性 C57BL6/J 小鼠中有药代动力学特性。
ALK-IN-26 (20 mg/kg, i.p., 单剂量) 在雄性 C57BL6/J 小鼠中能够穿透血脑屏障。
参考文献：
1. Feng L, et al. Synthesis and Bioevaluation of 3-(Arylmethylene) indole Derivatives: Discovery of a Novel ALK Modulator with Antiglioblastoma Activities[J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2023. 物理化学性质： CAS号：2447607-85-2 常用中文名：ALK-IN-26 常用英文名：ALK-IN-26 分子式：C24H23NO3S 分子量：405.51 密度：N/A 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：-20℃
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