SB408124

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发布时间： 2024-07-15 12:34:27

CAS号：288150-92-5

常用名： SB-408124

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用途： SB408124 is a non-peptide antagonist for OX1 receptor with Ki of 57 nM and 27 nM in both whole cell and membrane, respectively; exhibits 50-fold selectivity over OX2 receptor.IC50 Value: 57 nM(Ki)Target: OX1 Receptorin vitro: SB-408124 binds hypocretin type 1 receptor (HcrtR1) with pKi values of 7.57. Calcium mobilization studies shows that SB-408124 is a functional antagonist of the OX1 receptor with a affinity of approximately 50-fold selectivity over the OX2 receptor. A recent study indicates that pretreatment of primary cultures of rat astrocytes with SB-401824 before Orexin A administration significantly reduced the stimulatory action of Orexin A on both basal and forskolin-acivated cAMP production.in vivo: SB-408124 (30 μg/10 μL, administered intracerebroventricularly) decreases Orexin-A induced water intake in Wistar rats. Intracerebroventricularly administered Orexin-A (30 μg/10 μL) blocks the vasopressin (VP) level increase induced by either histamine or 2.5% NaCl administration, and this blocking effect is moderated by pretreatment with SB-408124. Intracerebroventricular pretreatment with SB-408124 (50 mM, 5 μL/h) prevents Bicuculline (BIC)-induced increases in endogenous glucose production (EGP). 物理化学性质： CAS号：288150-92-5 常用中文名：SB-408124 常用英文名：SB408124 分子式：C19H18F2N4O 分子量：356.369 密度：1.4±0.1 g/cm3 沸点：430.3±45.0 °C at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：214.0±28.7 °C 储存条件：2-8°C

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