N-(4-异丙氧基苯基)-4-(6-甲氧基-7-(3-(哌啶-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-基)哌嗪-1-甲酰胺

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发布时间： 2024-07-15 12:35:05

CAS号：387867-13-2

常用名： 坦度替尼

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用途： Tandutinib (MLN518, CT53518) is a potent FLT3 antagonist with IC50 of 0.22 μM, also inhibits PDGFR and c-Kit, 15 to 20-fold higher potency for FLT3 versus CSF-1R and >100-fold selectivity for the same target versus FGFR, EGFR and KDR. IC50 value: 0.22 uM [1]Target: Flt3; PDGFRβ; c-Kitin vitro: Tandutinib has little activity against EGFR, FGFR, KDR, InsR, Src, Abl, PKC, PKA and MAPKs. Tandutinib inhibits IL-3-independent cell growth and FLT3-ITD autophosphorylation with an IC50 of 10-100 nM. Tandutinib also inhibits the proliferation of human leukemia Ba/F3 cells containing FLT3-ITD mutations with IC50 values of 10-30 nM, and the FLT3-ITD-positive Molm-13 and Molm-14 cells with an IC50 of 10 nM. In FLT3-ITD-positive Molm-14 cells but not the FLT3-ITD-negative THP-1 cells, Tandutinib treatment leads to significant apoptosis by 51% and 78% at 24 and 96 hours, respectively, due to specific FLT3 inhibition [1]. Tandutinib preferentially inhibits the growth of blast colonies from FLT3 ITD-positive compared with ITD-negative patients with AML, without affecting colony formation by normal human progenitor cells [2].in vivo: Oral administration of Tandutinib at 60 mg/kg bid significantly increases the survival in mice bearing Ba/F3 cells expressing W51 FLT3-ITD mutant, and gives a significant reduction in mortality in a mouse bone marrow transplantation model [1]. Tandutinib treatment at 180 mg/kg twice daily has mild toxicity toward normal hematopoiesis, however, it is a dose at which Tandutinib is effective in treating FLT3 ITD-positive leukemia in mice [2]. 物理化学性质： CAS号：387867-13-2 常用中文名：坦度替尼常用英文名：Tandutinib (MLN518) 分子式：C31H42N6O4 分子量：562.703 密度：1.2±0.1 g/cm3 沸点：769.5±60.0 °C at 760 mmHg 熔点：177-178°C 闪点：419.2±32.9 °C 储存条件：Refrigerator

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2022-02-19 价格：￥267.9 Tandutinib (MLN518)

2025-09-17 价格：￥需询单坦度替尼

2023-12-04 价格：￥需询单 Tandutinib

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2020-12-08 价格：￥3895.0 坦度替尼

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