3-氨基-N-[(4-甲氧基苯基)甲基]-4,6-二甲基噻吩并[2,3-B]吡啶-2-甲酰胺
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更新时间: 2026-01-30 18:19:15
CAS号:409351-28-6
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用途: VU0152100 is a potent and selective allosteric potentiator of M4 mAChR with an EC50 of 380 ± 93 nM.IC50 Value: 380 ± 93 nM (EC50) [1]Target: M4 mAChRin vitro: VU0152100 was selective for M4 relative to M1, M2, M3, and M5. VU0152100 dose-dependently potentiated the response to an EC20 concentration of ACh with EC50 values of 1.9 ± 0.2 μM, and increased the maximal response to ACh to approximately 130%. VU0152100 (10 μM) also enhanced the potency of ACh to induce GIRK-mediated thallium flux, as manifest by a robust (≈30-fold) leftward shift in the ACh CRC from 77 ± 1.2 nM (veh) to 2.35 ± 0.5 nM (VU0152100) [1].in vivo: Systemic administration of VU0152099 and VU0152100 provides robust brain levels of these compounds, the effects of VU0152099 and VU0152100 were evaluated in reversing amphetamine-induced hyperlocomotion in rats using a dose of 56.6 mg/kg i.p. for each compound with a 30-min pretreatment interval [1]. 物理化学性质: CAS号:409351-28-6 常用中文名:3-氨基-N-[(4-甲氧基苯基)甲基]-4,6-二甲基噻吩并[2,3-B]吡啶-2-甲酰胺 常用英文名:VU0152100 分子式:C18H19N3O2S 分子量:341.42700 密度:N/A 沸点:N/A 熔点:N/A 闪点:N/A 储存条件:2-8℃
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