Y16

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发布时间： 2024-07-15 12:35:16

CAS号：429653-73-6

常用名： Y16

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用途： Y16 is an inhibitor of G-protein–coupled Rho GEFs; works synergistically with Rhosin/G04 in inhibiting LARG-RhoA interaction, RhoA activation, and RhoA-mediated signaling functions.IC50 value: Target: RhoA inhibitorY16 binds to this catalytic fragment of LARG with a Kd of ～76 ± 8 nM. Y16 was able to inhibit the GDP dissociation from RhoA catalyzed by LARG dose dependently without affecting the GEF reactions of Rac1 and Cdc42 catalyzed by TrioN and Intersectin, respectively. The N983A mutant lost the binding ability to Y16 with a Kd > 500 μM, whereas the K979A and E982A mutants showed a reduced affinity with Kd values of 0.47 and 2.1 μM, respectively. At 2.5 μM each, Rhosin and Y16 inhibited ～50% RhoA-GTP content, and at 5 μM each ～80% RhoA-GTP stimulated by serum, which were much more potent than the effect of Rhosin/G04 or Y16 acting alone (～80% inhibition at 30 μM). Even under a higher concentration of Y16 and Rhosin/G04 combination (50 μM each) when endogenous RhoA-GTP content was effectively suppressed, no effect on Rac1-GTP or Cdc42-GTP content in cells was observed. Although Rhosin/G04 or Y16 administration alone caused ～50% inhibition of RhoA activity at 10 μM, combined Rhosin/G04 and Y16 reached 70% inhibition of RhoA-GTP or the downstream p-MLC when each was at 2.5 μM. 作用： Y16是G蛋白偶联的Rho GEF的抑制剂;与Rhosin / G04协同作用抑制LARG-RhoA相互作用，RhoA活化和RhoA介导的信号传导功能。靶标：RhoA抑制剂Y16与LARG的该催化片段结合，Kd为~76±8nM。 Y16能够在不影响TrioN和Intersectin催化的Rac1和Cdc42的GEF反应的情况下，抑制由LARG催化的RhoA的GDP解离剂量依赖性。 N983A突变体丧失了对Y16的结合能力，Kd>500μM，而K979A和E982A突变体显示出降低的亲和力，Kd值分别为0.47和2.1μM。每个2.5μM，Rhosin和Y16抑制约50％的RhoA-GTP含量，并且在5μM时每种~80％的RhoA-GTP被血清刺激，这比单独使用Rhosin / G04或Y16的效果更强（〜在30μM时抑制80％）。当内源性RhoA-GTP含量被有效抑制时，即使在更高浓度的Y16和Rhosin / G04组合（各50μM）下，也未观察到对细胞中Rac1-GTP或Cdc42-GTP含量的影响。虽然单独使用Rhosin / G04或Y16引起10μM的RhoA活性抑制约50％，但当各自为2.5μM时，组合的Rhosin / G04和Y16达到70％的RhoA-GTP或下游p-MLC抑制。物理化学性质： CAS号：429653-73-6 常用中文名：Y16 常用英文名：Y16 分子式：C24H20N2O3 分子量：384.427 密度：1.3±0.1 g/cm3 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：2-8°C

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