Y16

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发布时间： 2024-07-15 12:35:16

CAS号：429653-73-6

常用名： Y16

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用途： Y16是G蛋白欧联Rho GEFs抑制剂,能协同并增强Rhosin对RhoA的抑制活性。作用： Y16是G蛋白偶联的Rho GEF的抑制剂;与Rhosin / G04协同作用抑制LARG-RhoA相互作用，RhoA活化和RhoA介导的信号传导功能。靶标：RhoA抑制剂Y16与LARG的该催化片段结合，Kd为~76±8nM。 Y16能够在不影响TrioN和Intersectin催化的Rac1和Cdc42的GEF反应的情况下，抑制由LARG催化的RhoA的GDP解离剂量依赖性。 N983A突变体丧失了对Y16的结合能力，Kd>500μM，而K979A和E982A突变体显示出降低的亲和力，Kd值分别为0.47和2.1μM。每个2.5μM，Rhosin和Y16抑制约50％的RhoA-GTP含量，并且在5μM时每种~80％的RhoA-GTP被血清刺激，这比单独使用Rhosin / G04或Y16的效果更强（〜在30μM时抑制80％）。当内源性RhoA-GTP含量被有效抑制时，即使在更高浓度的Y16和Rhosin / G04组合（各50μM）下，也未观察到对细胞中Rac1-GTP或Cdc42-GTP含量的影响。虽然单独使用Rhosin / G04或Y16引起10μM的RhoA活性抑制约50％，但当各自为2.5μM时，组合的Rhosin / G04和Y16达到70％的RhoA-GTP或下游p-MLC抑制。物理化学性质： CAS号：429653-73-6 常用中文名：Y16 常用英文名：Y16 分子式：C24H20N2O3 分子量：384.427 密度：1.3±0.1 g/cm3 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：2-8°C

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2024-03-12 价格：￥916.9 Y16

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