1,3-双(2-羟基-5-(三氟甲基)苯基)脲

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发布时间： 2024-07-15 12:35:20

CAS号：448895-37-2

常用名： NS1643

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用途： NS1643 is a potent human ether-a-go-go related gene (hERG) KV11.1 channel activator (EC50 = 10.5 μM).IC50 value:Target: HERG activatorin vitro: NS1643 enhanced the magnitude of wild-type hERG current in a concentration- and voltage-dependent manner with an EC(50) of 10.4 microM at -10 mV. The fully activated current-voltage relationship revealed that the drug increased outward but not inward currents, consistent with altered inactivation gating. NS1643 shifted the voltage dependence of inactivation by +21 mV at 10 microM and +35 mV at 30 microM, but it did not alter the voltage dependence of activation of hERG channels [1]. In Xenopus laevis oocytes, NS1643 increased both steady-state and tail current at all voltages tested. The EC(50) value for HERG channel activation was 10.5 microM [2]. NS1643 also activates the ERG2 channel; however, the molecular mechanism of the activation differs between the ERG1 and ERG2 channels. For ERG2, NS1643 causes a left-ward shift of the activation curve, a faster time-constant of activation and a slower time-constant of inactivation as well as an increased relative importance for the fast component of deactivation to the total deactivation. In contrast, for ERG1, NS1643 causes a right-ward shift in the voltage-dependent release from inactivation but does not affect time-constants of deactivation [3]. 物理化学性质： CAS号：448895-37-2 常用中文名：NS1643 常用英文名：NS-1643 分子式：C15H10F6N2O3 分子量：380.24200 密度：1.627g/cm3 沸点：342.311ºC at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：160.824ºC 储存条件：-20℃

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2022-02-19 价格：￥571.9 NS-1643

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2021-02-06 价格：￥689.0 NS 1643

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