((((S)-1-(4-溴苯基)乙基)氨基)(2,3-二氧代-1,2,3,4-四氢喹喔啉-5-基)甲基)膦酸

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发布时间： 2024-07-15 12:35:22

CAS号：459836-30-7

常用名： PEAQX

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用途： PEAQX(NVP-AAM 077) is a potent and orally active NMDA antagonist with a 15-fold preference for human NMDA receptors with the 1A/2A(IC50=270 nM), rather than 1A/2B(29,600 nM).IC50 value: 270 nM(hNMDA A1/A2) [1]Target: NR2A antagonistin vitro: PEAQX has a high binding affinity for NMDA receptors (IC50=8 nM), and a functional preference in excess of 100-fold for hNMDA 1A/2A (IC50=of 270 nM) over 1A/2B receptors (IC50=29,600 nM) [1].in vivo: PEAQX is practically inactive in Xenopus oocytes expressing hNMDA 1A/2B receptors, displays an ED50 value of 23 mg/kg in the MES test [1]. Sprague-Dawley rats were treated on PN7, PN9, and PN11 with PCP (10 mg/kg), PEAQX (NR2A-preferring antagonist; 10, 20, or 40 mg/kg), or ifenprodil (selective NR2B antagonist; 1, 5, or 10 mg/kg) and sacrificed for measurement of caspase-3 activity (an index of apoptosis) or allowed to age and tested for locomotor sensitization to PCP challenge on PN28-PN35. PCP or PEAQX on PN7, PN9, and PN11 markedly elevated caspase-3 activity in the cortex; ifenprodil showed no effect. Striatal apoptosis was evident only after subchronic treatment with a high dose of PEAQX (20 mg/kg). Animals treated with PCP or PEAQX on PN7, PN9, and PN11 showed a sensitized locomotor response to PCP challenge on PN28-PN35 [2]. 物理化学性质： CAS号：459836-30-7 常用中文名：PEAQX 常用英文名：NVP-AAM077 分子式：C17H17BrN3O5P 分子量：454.212 密度：1.6±0.1 g/cm3 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：2-8℃

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2024-07-15 价格：需询单 ((((S)-1-(4-溴苯基)乙基)氨基)(2,3-二氧代-1,2,3,4-四氢喹喔啉-5-基)甲基)膦酸

2022-11-29 价格：￥需询单 NVP-AAM077

2021-02-06 价格：￥1429.0 PEAQX

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