加巴喷丁缓释片

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发布时间： 2024-07-15 12:35:25

CAS号：478296-72-9

常用名： 1-[[[[1-(2-甲基-1-氧代丙氧基)乙氧基]甲酰]氨基]甲基]环己烷乙酸

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用途： Gabapentin enacarbil (XP-13512) is a prodrug for the anticonvulsant and analgesic drug gabapentin.IC50 Value: Target: Calcium ChannelGabapentin enacarbil is an actively transported prodrug of gabapentin that provides sustained dose-proportional exposure to gabapentin and predictable bioavailability.in vitro: The prodrug (XP-13512) demonstrated active apical to basolateral transport across Caco-2 cell monolayers and pH-dependent passive permeability across artificial membranes. XP13512 inhibited uptake of (14)C-lactate by human embryonic kidney cells expressing monocarboxylate transporter type-1, and direct uptake of prodrug by these cells was confirmed using liquid chromatography-tandem mass spectrometry. XP13512 inhibited uptake of (3)H-biotin into Chinese hamster ovary cells overexpressing human sodium-dependent multivitamin transporter (SMVT) [1].in vivo: In 4 studies of healthy volunteers (136 subjects total), the pharmacokinetics of XP13512 immediate- and extended-release formulations were compared with those of oral gabapentin. XP13512 immediate-release (up to 2800 mg single dose and 2100 mg twice daily) was well absorbed (>68%, based on urinary recovery of gabapentin), converted rapidly to gabapentin, and provided dose-proportional exposure, whereas absorption of oral gabapentin declined with increasing doses to 物理化学性质： CAS号：478296-72-9 常用中文名：1-[[[[1-(2-甲基-1-氧代丙氧基)乙氧基]甲酰]氨基]甲基]环己烷乙酸常用英文名：Gabapentin enacarbil 分子式：C16H27NO6 分子量：329.389 密度：1.1±0.1 g/cm3 沸点：482.0±20.0 °C at 760 mmHg 熔点：65ºC 闪点：245.3±21.8 °C 储存条件：2-8℃

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2022-03-04 价格：￥5017.0 Gabapentin enacarbil

2022-09-23 价格：￥1667.0 加巴喷丁酯

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