2-((4-(4-溴苯基磺酰氨基)-1-羟基萘-2-基)硫基)乙酸

发布时间： 2024-07-15 12:35:34

CAS号：518303-20-3

常用名： UMI-77

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用途： UMI-77是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC50= 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟, Ki 值为 490 nM,比作用于 Bcl-2 家族其他成员的选择性高。 作用： 体外活性：UMI-77有效干扰BL-Noxa 和 细胞 Mcl-1的相互作用，以及Mcl-1/Bax蛋白-蛋白相互作用。 UMI-77抑制胰腺癌细胞的生长，对BxPC-3，Panc-1，MiaPaCa-2，AsPC-1 和 Capan-2细胞的IC50 分别为3.4，4.4，12.5，16.1，和5.5 μM。UMI-77通过激活固有的凋亡通路和/或Bax构象改变，诱导胰腺癌细胞凋亡。体内活性：在BxPC-3异种移植小鼠模型中，UMI-77 (60 mg/kg i.v.)表现出单剂量抗肿瘤活性，而完全不损害正常组织。 物理化学性质： CAS号：518303-20-3 常用中文名：UMI-77 常用英文名：UMI-77 分子式：C18H14BrNO5S2 分子量：468.341 密度：1.79±0.1 g/cm3 沸点：661.2±65.0 °C at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：353.7±34.3 °C 储存条件：-20℃

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