Neratinib(HKI-272)

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发布时间： 2024-07-15 12:36:24

CAS号：698387-09-6

常用名： 来那替尼

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用途： Neratinib is an orally available, irreversible tyrosine kinase inhibitor with IC50s of 59 nM and 92 nM for HER2 and EGFR, respectively. 作用：来那替尼Neratinib是一种激酶抑制剂不可逆地结合至表皮生长因子受体(EGFR)，人表皮生长因子受体2(HER2),和HER4。在体外，neratinib减低EGFR和HER2自身磷酸化，下游MAPK和AKT信号通路，和显示抗肿瘤活性在EGFR和/或HER2表达癌细胞系。Neratinib人代谢物M3，M6，M7和M11在体外抑制EGFR，HER2和HER4的活性。在体内，在有表达HER2和EGFR肿瘤细胞系的小鼠异种移植模型口服给予neratinib抑制肿瘤生长。物理化学性质： CAS号：698387-09-6 常用中文名：来那替尼常用英文名：Neratinib (HKI-272) 分子式：C30H29ClN6O3 分子量：557.043 密度：1.3±0.1 g/cm3 沸点：757.0±60.0 °C at 760 mmHg 熔点：184 °C 闪点：411.6±32.9 °C 储存条件：<0°C;避免加热

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