N-(2-羟乙基)-3-(6-((4-(三氟甲氧基)苯基)氨基)嘧啶-4-基)苯甲酰胺

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发布时间： 2024-07-15 12:36:47

CAS号：778277-15-9

常用名： GNF-5

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用途： GNF-5, an analogue of GNF-2 with improved pharmacokinetic properties, is a selective non-ATP competitive inhibitor of Bcr-Abl with an IC50 value of 0.22±0.1 uM (Wild type Abl).IC50 Value: 0.22±0.1 uM (Wild type Abl) [1]Target: Abl GNF-5 is a cell-permeable GNF-2 N-hydroxyethyl carboxamide analog that exhibits in vivo efficacy in suppressing the proliferation of Bcr-abl-expressing Ba/F3 (93% and 83% of no-treatment control, respectively, on days 5 and 7 post treatment; 100 mg/kg b.i.d.) and bone marrow cells (~75% of no-treatment control in both WBC counts and spleen weight on day 7 post treatment; 50 mg/kg b.i.d.) in murine xenograft models of leukemia. Similar to GNF-2, GNF-5 exerts its effect via an allosteric mechanism (IC50 = 0.22 M against wild-type Abl) by targeting the myristate-binding pocket near the c-terminus of Abl kinase domain and thereby altering the conformational dynamics of the ATP-binding pocket. GNF-5 is ineffective toward the myristate-binding site mutant E505K and the ATP-binding site 'gatekeeper' mutant T315I. 物理化学性质： CAS号：778277-15-9 常用中文名：GNF-5 常用英文名：GNF-5 分子式：C20H17F3N4O3 分子量：418.369 密度：1.4±0.1 g/cm3 沸点：612.4±55.0 °C at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：324.2±31.5 °C 储存条件：2-8°C

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