4-[(1S)-1-[[5-氯-2-(4-氟苯氧基)苄基]氨基]乙基]苯甲酸

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发布时间： 2024-07-15 12:37:01

CAS号：847728-01-2

常用名： CJ-42794

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用途： CJ-42794 is a selective prostaglandin E receptor subtype 4(EP4) antagonist, inhibits [3H]-PGE2 binding to the human EP4 receptor with a mean pKi of 8.5, a binding affinity that was at least 200-fold more selective for the human EP4 receptor than other human EP receptor subtypes (EP1, EP2, and EP3).IC50 value: 8.5 (pKi ) [1]Target: EP4in vitro: CJ-042794 competitively inhibits PGE2-evoked elevations of intracellular cAMP levels in HEK293 cells overexpressing human EP4receptor with a mean pA2 value of 8.6. PGE2 inhibits the lipopolysaccharide (LPS)-induced production of tumor necrosis factor α (TNFα) in human whole blood (HWB); CJ-042794 reverses the inhibitory effects of PGE2 on LPS-induced TNFα production in a concentration-dependent manner. [1]in vivo: CJ-42794 significantly delays the ulcer healing in rats and mice. The expression of VEGF in primary rat gastric fibroblasts was increased by PGE2 or AE1-329 (EP4 agonist), and these responses were both attenuated by coadministration of CJ-42794.[2] 物理化学性质： CAS号：847728-01-2 常用中文名：CJ-42794 常用英文名：CJ-42794 分子式：C22H17ClFNO4 分子量：413.826 密度：1.3±0.1 g/cm3 沸点：572.7±50.0 °C at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：300.2±30.1 °C 储存条件：2-8℃

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