N-(6-Amino-2-pyridinyl)-4'-cyano-[1,1'-biphenyl]-4-sulfonamide

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发布时间： 2024-07-15 12:37:06

CAS号：857290-04-1

常用名： PF-915275

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用途： PF-915275 is a potent and selective inhibitor of human 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11βHSD1) (Ki ＜ 1 nM) with good preclinical pharmacokinetic properties.IC50 value: ＜ 1 nM (Ki)[2]Target: 11βHSD1in vitro: PF-915275 maintains potency in our cellular assay against human 11βHSD1 (HEK293, EC50 = 5 nM) and is selective against human 11βHSD2 (HEK293, 1.5% inhibition 10 μM). PF-915275 displays only weak affinity for the rodent choline transporter (Ki = 9.6 μM) and the hamster melatonin MT3 receptor (Ki = 9.6 μM) in the Cerep Bioprint screening panel. PF-915275 has good in vitro pharmacokinetic properties. In particular, PF-915275 is categorized as a low clearance compound (liver microsome assays) with high permeability (Caco2 assay). [2]in vivo: As a prelude to in vivo studies with PF-915275, the rat pharmacokinetic properties of this compound were determined. PF-915275 has an excellent pharmacokinetic profile characterized by low clearance, long half-life and good oral bioavailability. [2] 物理化学性质： CAS号：857290-04-1 常用中文名：PF-915275 常用英文名：PF 915275 分子式：C18H14N4O2S 分子量：350.394 密度：1.4±0.1 g/cm3 沸点：610.9±65.0 °C at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：323.3±34.3 °C 储存条件：2-8℃

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2022-03-04 价格：￥1065.9 PF 915275

2021-02-06 价格：￥1429.0 PF 915275

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